【医療】薬剤耐性結核菌に効果を発揮するATP合成酵素をターゲットにした新薬ジアリルキノリン

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薬剤耐性結核菌に効果を発揮する新薬

　多剤耐性結核菌に対する効果が見込まれる新薬が開発された。同剤の有効性は、今まで
のところマウスで確認されている。ヒトについては、健常者を対象にした試験において安
全性が示されており、現在、さらなる臨床試験が進行中である。

　感染症では、結核はエイズに次ぐ世界第2位の死因である。ベルギー、フランス、英国の
Koen Andriesおよび共著者らによると、エイズと結核は相互に刺激しあいながら広がって
いるという（結核とHIV双方に感染している成人患者数は１,100万人以上）。過去40年の
間、新たな結核特効薬は発見されておらず、薬剤耐性は急速に大きな問題となりつつある。

　Andriesらは、「ジアリルキノリン（diarylquinoline：DARQ）族に属するR207910と呼ば
れる化合物について報告している。この新しい薬剤は他の抗結核剤とは異なる作用形態を
持っているようだ。同薬剤は、一般に使用されている抗結核剤に耐性を持つM. tuberculosis株を
殺すことができるという。

　マウスにおける同薬剤の効果を分析したところ、通常の「カクテル」薬中の1剤を同薬剤
と入れ替えることにより、マウス肺から結核菌を除去する効果が向上することが明らかに
なった。さらに、この新薬を使えば治療期間を6カ月から2カ月に短縮できることが示唆さ
れた。ヒトは、マウスの血中濃度と同程度、もしくはそれより高い血中濃度でも同薬剤に
耐えることができたという。

2004年 12 月 10日（金）
http://sciencemag.jp/highlights/highlight.html#1

A Diarylquinoline Drug Active on the ATP Synthase of Mycobacterium tuberculosis
Koen Andries, Peter Verhasselt, Jerome Guillemont, Hinrich W. H. Goehlmann, Jean-Marc Neefs, Hans Winkler,
Jef Van Gestel, Philip Timmerman, Min Zhu, Ennis Lee, Peter Williams, Didier de Chaffoy, Emma Huitric,
Sven Hoffner, Emmanuelle Cambau, Chantal Truffot-Pernot, Nacer Lounis, and Vincent Jarlier
Published online December 9 2004; 10.1126/science.1106753 (Science Express Research Articles )
http://www.sciencemag.org/cgi/content/abstract/1106753v1